Διανομή Πηγών
Φυτική προέλευση: Βρίσκεται ευρέως στο φλοιό του στελέχους, στα άνθη, στα φύλλα, στα μπουμπούκια, στους σπόρους και στους καρπούς πολλών φυτών, κυρίως με τη μορφή γλυκοσιδών όπως η ρουτίνη, η κερκιτρίνη και η υπεροσίδη. Η κερσετίνη μπορεί να ληφθεί μέσω όξινης υδρόλυσης. Μεταξύ αυτών, υψηλότερες συγκεντρώσεις βρίσκονται στους μίσχους και τα φύλλα του φαγόπυρου, του ιπποφαούς, του κράταιγου και του κρεμμυδιού. Επιπλέον, πολλά φαρμακευτικά φυτά, όπως τα φύλλα Sophora japonica, Platycodon grandiflorus, Galangal, Sophora flavescens, Mulberry Parasitic, Panax notoginseng, Ginkgo biloba, elderberry και άλλα, περιέχουν όλα κερσετίνη, με περιεκτικότητα σε Sophora japonica περίπου 4%.
Υπάρχοντα
Αντιοξειδωτικό: Είναι ένα από τα πιο ισχυρά αντιοξειδωτικά στη φύση, με αντιοξειδωτική ικανότητα 50 φορές μεγαλύτερη από αυτή της βιταμίνης Ε και 20 φορές μεγαλύτερη από αυτή της βιταμίνης C.
Υπολιπιδαιμικό: Μπορεί να αναστείλει τη διάσπαση των εστέρων της χοληστερόλης σε ελεύθερη χοληστερόλη, να μειώσει τη διαλυτότητα της χοληστερόλης σε διαλύματα μικκυλίων, να αναστείλει την απορρόφηση της χοληστερόλης από το λεπτό έντερο και έτσι να πετύχει τον στόχο της μείωσης των λιπιδίων.
Υπογλυκαιμικό: Μπορεί να αναστείλει τη μεταφορά της γλυκόζης από τους μεταφορείς γλυκόζης, καθώς και τη δραστηριότητα της άλφα αμυλάσης και της άλφα γλυκοσιδάσης, εμποδίζοντας την πέψη και την απορρόφηση της γλυκόζης.
Αναγωγή ουρικού οξέος: Σχηματίζοντας δεσμούς υδρογόνου γύρω από το άτομο του μολυβδαινίου στο ενεργό κέντρο της οξειδάσης της ξανθίνης (XO), εμποδίζει το υπόστρωμα ξανθίνης να εισέλθει στο ενεργό κέντρο XO, αναστέλλοντας την καταλυτική δραστηριότητα του XO προς την ξανθίνη και έτσι μειώνοντας την παραγωγή ουρικού οξέος.
Αντικαρκινικό: Έχει κυτταροτοξικότητα στα καρκινικά κύτταρα χωρίς να βλάπτει τα υγιή κύτταρα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως χημειοπροληπτικός και θεραπευτικός παράγοντας για διάφορους καρκίνους. Λόγω της λιποφιλικότητας του, μπορεί εύκολα να διεισδύσει στην κυτταρική μεμβράνη και να ασκήσει αντικαρκινικά αποτελέσματα μέσω διαφόρων οδών, όπως ρύθμιση και αναστολή της έκφρασης ογκογονιδίων, μπλοκάρισμα του κυτταρικού κύκλου, πρόκληση απόπτωσης και αναστολή εισβολής και μετάστασης.
Νευροπροστατευτικό: Μπορεί να ασκήσει νευροπροστατευτικά αποτελέσματα καθαρίζοντας άμεσα τα ενεργά είδη οξυγόνου (ROS) και αναστέλλοντας την εναπόθεση αμυλοειδούς (A), την υπερφωσφορυλίωση της πρωτεΐνης tau, τα νευροϊνιδιακά μπερδέματα (NFTs), τις πρόδρομες πρωτεΐνες αμυλοειδούς (APP) και τα λυτικά ένζυμα (BACE1) κύτταρα μέσω διαφόρων μηχανισμών.
Αντιθρομβωτικό: Μπορεί να αναστείλει σημαντικά τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, να συνδεθεί επιλεκτικά με θρόμβους αίματος στο αγγειακό τοίχωμα και να απελευθερώσει θρομβολυτικούς παράγοντες και προστατευτικούς μεσολαβητές της αγγειακής μεμβράνης από το αγγειακό ενδοθήλιο αναστέλλοντας τη λιποξυγενάση και την κυκλοοξυγενάση των αιμοπεταλίων, ασκώντας έτσι αντιθρομβωτικά αποτελέσματα.
Αντιιικό: Παρουσιάζει αντιική δράση έναντι πολλών ιών, όπως του ιού του απλού έρπητα τύπου Ι, του αναπνευστικού συγκυτιακού ιού, του ιού της λύσσας, του ιού της παραγρίπης τύπου III και του νέου κοροναϊού. Ο αντιϊκός μηχανισμός του περιλαμβάνει τη δέσμευση με πρωτεΐνες του ιού και την παρεμβολή στη σύνθεση των ιικών νουκλεϊκών οξέων.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Στη φύση,κερσετίνηυπάρχει κυρίως με τη μορφή γλυκοζιδίων και η απορρόφηση των γλυκοσιδών της κερσετίνης ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο του συνδεδεμένου σακχάρου. Τα γλυκουρονίδια και τα θειικά του παράγωγα απορροφώνται πιο εύκολα από το ανθρώπινο σώμα από ότι η ίδια η κερσετίνη. Οι γλυκοσίδες υδρολύονται αποτελεσματικά από τη -γλυκοσιδάση στο λεπτό έντερο για να σχηματίσουν αγλυκόνες, οι οποίες στη συνέχεια απορροφώνται και μεταβολίζονται σε όργανα όπως το λεπτό έντερο, το κόλον, το ήπαρ και τα νεφρά.
Απέκκριση: Περίπου το 20% της από του στόματος χορηγούμενης κερσετίνης απορροφάται από την πεπτική οδό, το 30% μεταβολίζεται και το 30% απεκκρίνεται στην αρχική της μορφή μέσω των κοπράνων. Η απορροφούμενη κερσετίνη εισέρχεται γρήγορα στη χολή και στα ούρα με τη μορφή γλυκουρονιδικών και θειικών εστέρων εντός 48 ωρών και αποβάλλεται.
